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T6167923 B

CAS No. 2437475-16-4

T6167923 B ( —— )

产品货号. M33136 CAS No. 2437475-16-4

T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50s 分别为 2.7 ?μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
2MG ¥2364 有现货
5MG ¥3739 有现货
10MG ¥5612 有现货
25MG ¥9619 有现货
50MG ¥13059 有现货
100MG ¥17213 有现货
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1G 获取报价 有现货

生物学信息

  • 产品名称
    T6167923 B
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50s 分别为 2.7 ?μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
  • 产品描述
    T6167923 is a selective inhibitor of MyD88-dependent signaling pathways. T6167923 directly binds to Toll/IL1 receptor (TIR) domain of MyD88 and disrupts MyD88 homodimeric formation. T6167923 inhibits NF-κB driven Staphylococcus enterotoxin AP (SEAP) activity, and improves anti-inflammatory activity with IC50s of 2.7 ?μM, 2.9 μM, 2.66 μM and 2.66 μM for IFN-γ, IL-1β, IL-6 and TNF-α, respectively.
  • 体外实验
    T6167923 (0-500 μM; 20 h) inhibits the pro-inflammatory cytokine response of staphylococcal enterotoxin B (SEB) in peripheral blood mono nuclear cells.T6167923 (10-500 μM; 2 h) inhibits secreted alkaline phosphatase response (SEAP) expression in HEK 293T cells.T6167923 (100 μM; 16 h) binds to TIR protein and reduced the inhibitory effect onMyD88-signaling.T6167923 (1-500 μM; 13 h) inhibits full-length MyD88 homodimeric formation.Cell Viability Assay Cell Line:Peripheral blood mono nuclear cells Concentration:0-500 μM Incubation Time:20 hours Result:Dose-dependently attenuated the response of SEB to TNF-α, INF-γ, IL-6, and IL-1β with IC50s of 2.66, 2.7, 2.66 and 2.9 μM in peripheral blood mono nuclear cells.Cell Viability Assay Cell Line:HEK 293T cell line Concentration:10-500 μM Incubation Time:2 hours Result:Dose-dependently inhibited lipo-polysaccharide (LPS) induced MyD88-mediated NF-kB driven SEAP expression in HEK 293T cells with IC50s in the range of 40–50 μM.Cell Viability Assay Cell Line:HEK 293T cell line Concentration:100 μM Incubation Time:16 hours Result:Specifically targeted MyD88 and dose-denpendently with TIR protein to reduced the inhibitory effect of MyD88-signaling.Western Blot Analysis Cell Line:HEK 293-I3A cells with MyD88 knockout Concentration:1-500 μM Incubation Time:13 hours Result:Dose-dependently inhibited TIR domain-mediated dimerization of full-length MyD88 and the recombinant TIR domain protein.
  • 体内实验
    T6167923 (0.17 and 1 mg; i.p. once) survives the mice from intoxication with SEB and LPS injection.Animal Model:16-20 week-old BALB/c mice with LPS potentiation model Dosage:0.17 and 1 mg Administration: Intraperitoneal injection; 0.17 and 1 mg once Result:Dose-dependently showed a therapeutic efficacy against SEB intoxication.
  • 同义词
    ——
  • 通路
    Immunology/Inflammation
  • 靶点
    MyD88
  • 受体
    MyD88
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    2437475-16-4
  • 分子量
    458.39
  • 分子式
    C17H20BrN3O3S2
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (545.39 mM; 超声助溶 ) H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)
  • SMILES
    C[C@H](NC(=O)N1CCN(CC1)S(=O)(=O)c1cccc(Br)c1)c1cccs1
  • 化学全称
    ——

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Saqib U, et al. Identifying the inhibition of TIR proteins involved in TLR signalling as an anti-inflammatory strategy. SAR QSAR Environ Res. 2018 Apr;29(4):295-318.?
产品手册
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